Антиаритмические средства класса IB, Лидокаина гидрохлорид, Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine) - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Главный представитель-лидокаин

Лидокаина гидрохлорид
Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine)

Состав: Действующее вещество-лидокаина гидрохлорид -40мг в 2 мл или 50 мг в 5 мл раствора

Вспомогательные вещества-раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорида, вода для инъекций

Формула:

2-диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорида моногидрат

Описание:Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Получение:

Определение лидокаина:

После введения лидокаина, в организме в гепатоцитах, под действием системы изоферментов цитохрома Р-450 образуется метаболит MEGX. Биологическая жидкость. Сыворотка, плазма.

Экстракция. К 500 мкл плазмы (или сыворотки) добавляют 250 мкл

Раствора внутреннего стандарта в ацетонитриле (0,2 мг/л) и 15 секунд перемешивают на vortex, затем добавляют 500 мкл боратного буфера (рН 9,5) и 15 секунд перемешивают на vortex, далее добавляют 2 мл дихлорметана и встряхивают на vortex 1 минуту. Пробы центрифугируют 10 минут при 4000 об/мин. Органический слой переносят в коническую колбу и упаривают его на роторном испарителе под вакуумом при 370С.

Дериватизация. Выпаренный экстракт растворяют в 100 мкл насыщенного раствора тетрабората натрия в метаноле, добавляют 10 мкл свежеприготовленного раствора NBD-F (10 мг/мл в смеси этанол - ацетонит-рил 3:1), встряхивают на vortex 5 секунд и нагревают при 600С 10 минут. Затем пробу охлаждают, добавляют 10 мкл 25% HCI и встряхивают наvortex5 секунд.

Аликвоту (50 мкл) вводят в хроматограф. Дериватизация с MEGXcNBD-F проходит по схеме предложенной выше.

Хроматографический анализ. Анализ проводят на жидкостном хроматографе с флюориметрическим детектором при АЕх 340 нм и АЕт 520 нм. Используют хроматографическую колонку UltrasphereODS 5 мкм; 4,6*250

Мм. Элюирование проводят подвижной фазой состава ацетонитрил - 0,05 М фосфатный буфер с рН 5,0 - тетрагидрофуран в соотношении 37-59-7. Подвижную фазу перед использованием дегазируют под вакуумом. Скорость элюирования составляет 1,5 мл/мин. Разделение проводят при температуре колонки 470С. Время выхода пика MEGX 8,2 минуты, внутреннего стандарта 12,3 минуты.

Количественное определение Проводят методом внутреннего стандарта. Внутренний стандарт - MРGX:

Лекарственная форма:

-раствор для инъекций 1% и 2%

Похожие статьи




Антиаритмические средства класса IB, Лидокаина гидрохлорид, Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine) - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая