Фармакологическое действие: - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Антиаритмический ЛС Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов P-Q и Q-T. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении прокаинамида с другимиантиаритмическимиЛС возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливаетгипотензивное действиеантигипертензивных ЛС. Прокаинамид усиливаетхолинонегативное действие м-холиноблокаторов, антигистаминныхЛС, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляетдействие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении спрокаинамидом ЛС, вызывающих угнетение костного мозга, возможноусиление лейкопении итромбоцитопении.

Похожие статьи




Фармакологическое действие: - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая