Этацизин(производное 10-ацилпроизводное фенотиазина), Амиодарон, Дилтиазем - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:
- -10-алкилпроизводные фенотиазина -10-ацилпроизводные фенотиазина.
10-(3-диэтиламинопропионил)-2-(этоксикарбониламино)фенотиазина гидрохлорид
Для проявления антиаритмических свойств необходимо:
- -наличие в 10-положении пропионильногорадикала, т.к. наличие пропильного радикала обуславливает нейролептические свойства. -уменьшение или увеличение числа атомов углерода в радикале уменьшает фармакологическую активность. -замена диэтиламиногруппы на диметиламиногруппу уменьшает активность. Введение морфолиновогогетероцикла - увеличивает ее. -во втором положении фенотиазинового ядра должны находиться атом хлора либо остаток этилового эфира карбаминовой кислоты. При введении в данное положение трифторметильной группы характер фармакологической активности соединения изменяется - вместо антиаритмического средства оно становится антидепрессантом.
Амиодарон
- наличие радикала Iобуславливает снижение кровяного давления
Дилтиазем
- -1,5-бензотиазепиновое ядро, содержащее во 2-м положении 4-метоксифенильный радикал, 3-м - ацетилированную гидроксильную группу -два центра хиральности - оба имеют S-конфигурацию. -для проявления фармакологической активности ацетоксигруппа и фенильный радикал должны находиться по одну сторону плоскости цикла.
Похожие статьи
-
Средства применяемые при тахиаритмиях: (поВ. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА) I. Мембраностабилизаторы. IA. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию:...
-
Введение - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Антиаритмические средства: Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре...
-
Среди азотсодержащих соединений обладающих радиопротекторными свойствами можно выделить следующие группы: 1. Аминотиолы; 2. Соединения содержащие...
-
Электронные спектры поглощения соединений (9а, б, 10а, б, 12а, б, 13а, б 15а, б и 16а, б) в концентрированной серной кислоте характеризуются наличием...
-
СТРОЕНИЕ АТОМА - Неограническая химия
Задание 1.1. Для приведенных в варианте (табл. I.1) 4-х химических элементов определить: 1.1.1. Группу и период, в которых находится данный элемент в...
-
Связь основных макроэкономических показателей статистики и развития малого инновационного предпринимательства У России сегодня нет более важной цели, чем...
-
В настоящей работе была исследована способность ряда циклических аминов ингибировать радиационно-химическое окисление насыщенного кислородом этанола. На...
-
Радиопротекторы, классификация Радиопротекторы это вещества, облегчающие тяжесть поражения человека или животных ионизирующим излучением (г - или...
-
Коррозионная активность и защитные свойства - Разработка рецептур и компаундирование моторных топлив
Автомобильные бензины должны быть химически нейтральными и не вызывать коррозию металлов емкостей, а продукты их сгорания -- коррозию деталей двигателя....
-
Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их...
-
Основные положения стереохимии Стереохимия Стереохимия или структурная химия(от греч. уфесеьт -- твердый, пространственный), -- раздел химии о...
-
Аминокислоты - Способы получения аминокислот
Любое соединение, которое содержит одновременно карбоксильную и аминогруппу, является аминокислотой. Однако, чаще этот термин применяется для обозначения...
-
ЭТАПЫ СТАНОВЛЕНИЯ ХИМИИ, Очерк исторического развития химии - Этапы становления химии
Очерк исторического развития химии Уже в XVIII веке начала формироваться так называемая минеральная химия. Сейчас этот раздел химии мы называем...
-
Одноатомные насыщенные спирты, Изомерия - Спирты и фенолы
Спирты классифицируют на первичные, вторичные и третичные в зависимости оттого, с каким атомом углерода (связана гидроксильная группа). Атом углерода...
-
Алкалоиды. - Гетероциклические соединения. Алкалоиды
C древнейших времен человек использовал алкалоиды как лекарства, яды и колдовские зелья, однако структура многих из этих соединений была определена...
-
Введение, Классификация Фенолов, Физические свойства фенола, Химические свойства - Синтез фенола
Фенол химический синтез Целью данной курсовой работы является изучение способов синтеза фенолов, в частности фенола. Свойства фенолов специфичны, поэтому...
-
Строение углеводов, Моносахариды - Биологическое значение и строение углеводов
Углеводы в зависимости от строения можно подразделить на моносахариды, дисахариды и полисахариды: ( см. приложение 1) 1. Моносахариды: - глюкоза С6Н12О6...
-
ХИМИЧЕСКАЯ СВЯЗЬ - Неограническая химия
Задание 2.1. Для двух, указанных по варианту (табл. II.2), молекул с позиций метода валентных связей показать образование молекул и ответить на следующие...
-
При изучении реакций замещения в бензольном кольце было обнаружено, что если в нем уже содержится какой-либо заместитель, то в зависимости от его...
-
Нестандартный метод сильной связи (НМСС) - Метод Монте Карло в химическом моделировании
Предложенный в работе [4-5] вариант МСС, который назовем нестандартным МСС (НМСС), в отличие от стандартных МСС основан на другом выражении для...
-
Химия и биология - Связь химии с другими науками
На уроках биологии вы уже встречались как с химическими веществами, так и с химическими реакциями. Так, вы узнали, что любая клетка, растительная или...
-
Ограничения по производственным ресурсам: 1.Ограничение по посевной площади : Х1+Х2+Х3+Х4+Х5+Х6+Х7+Х8+Х9+Х12 +Х13+Х14+...+Х23?14280 Ограничения по...
-
В настоящей работе была изучена способность ряда циклических аминов регулировать процессы с участием б-пероксигидроксиэтильных радикалов(б-ПГЭР),...
-
Б-Гидроксиэтильные радикалы, возникающие при радиолизе этанола, являются одними из простейших представителей монофункциональных б-ГУР. В настоящей работе...
-
Электронные пары, Ионная связь, Соединения металлов - Химия в строительстве
Некоторые химические элементы, атомы которых укомплектованы на электронных орбитах 8 электронами, не склонны вступать в соединения с другими элементами....
-
Рассмотрим теперь, какое влияние на свойства веществ оказывает порядок соединения атомов в молекуле. Обратимся сначала к историческим фактам. Изучая...
-
Основы новой теории сформулировал 1861 г. профессор Казанского университета Александр Бутлеров. В химии к тому времени уже значительное распространение...
-
Химическая связь и строение молекул вещества. - Роль химии в повседневной жизни
Атомистические воззрения возникли первоначально на Древнем Востоке, в античных Греции и Риме. Первоначально атомное учение предполагало существование...
-
Количественный анализ - это совокупность, химических, физико-химических и физических методов определения количественного соотношения компонентов,...
-
Целью данной работы стало построение пространственного изображения молекулы метилэтилового эфира, проведение оптимизации ее геометрических параметров...
-
В системе P-CAD можно выделить следующие взаимосвязанные подсистемы: Подсистема входного проектирования; Подсистема проектирования печатных плат;...
-
Структура Периодической системы - Периодическая система элементов Д. И. Менделеева
На основе Периодического закона Д. И. Менделеев создал Периодическую систему химических элементов, которая состояла из 7 периодов и 8 групп...
-
В данном разделе речь идет об особом уровне развития химических знаний, на котором главенствующую роль играет структура молекулы реагента. Свойства...
-
Моющие средства: состав и свойства
1. Природа моющих средств Моющими средствами называют сложные органические соединения, применяемые в чистом виде или с добавками для стирки изделий из...
-
Химическая связь - Квантовые концепции в химии
Химия изучает процессы превращения молекул при воздействиях и при воздействии на них внешних факторов (теплоты, света, электрического тока, магнитного...
-
Развитие средств связи - Электромагнитные волны
В нашей стране создается единая автоматизированная система связи. Для этого развиваются, совершенствуются и находят новые области применения различные...
-
Общая характеристика жиров - Общая характеристика жиров
Жиры - природные соединения, находящиеся в тканях животных, растений, в семенах и плодах различных растений, в некоторых микроорганизмах. Как правило,...
-
В виду того, что целью настоящей работы является синтез фталоцианинов, аннелированных гетероциклическими хинонами, получение которых предусматривает...
-
Физические свойства, Химические свойства - Арены. Толуол
Бензол и его ближайшие гомологи - бесцветные жидкости со специфическим запахом. Ароматические углеводороды легче воды и в ней не растворяются, однако...
-
Альдегиды Альдегиды - органические вещества, содержащие функциональную группу ? ?O (альдегидную группу). Альдегидная группа ? ?O содержит...
Этацизин(производное 10-ацилпроизводное фенотиазина), Амиодарон, Дилтиазем - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности