Этацизин(производное 10-ацилпроизводное фенотиазина), Амиодарон, Дилтиазем - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:

    -10-алкилпроизводные фенотиазина -10-ацилпроизводные фенотиазина.

10-(3-диэтиламинопропионил)-2-(этоксикарбониламино)фенотиазина гидрохлорид

Для проявления антиаритмических свойств необходимо:

    -наличие в 10-положении пропионильногорадикала, т.к. наличие пропильного радикала обуславливает нейролептические свойства. -уменьшение или увеличение числа атомов углерода в радикале уменьшает фармакологическую активность. -замена диэтиламиногруппы на диметиламиногруппу уменьшает активность. Введение морфолиновогогетероцикла - увеличивает ее. -во втором положении фенотиазинового ядра должны находиться атом хлора либо остаток этилового эфира карбаминовой кислоты. При введении в данное положение трифторметильной группы характер фармакологической активности соединения изменяется - вместо антиаритмического средства оно становится антидепрессантом.
Амиодарон

- наличие радикала Iобуславливает снижение кровяного давления

Дилтиазем
    -1,5-бензотиазепиновое ядро, содержащее во 2-м положении 4-метоксифенильный радикал, 3-м - ацетилированную гидроксильную группу -два центра хиральности - оба имеют S-конфигурацию. -для проявления фармакологической активности ацетоксигруппа и фенильный радикал должны находиться по одну сторону плоскости цикла.

Похожие статьи




Этацизин(производное 10-ацилпроизводное фенотиазина), Амиодарон, Дилтиазем - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая