Антиаритмические средства класса IA, ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas), Международное непатентованное наименованиеХинидин, Синонимы, Состав - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Главные представители-хинидин, новокаинамид.
ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas)
Международное непатентованное наименованиеХинидин
Синонимы
Кинидиндурулес, Кинилентин, Хинидиндьюрулс, Хинипэк
Состав
Активное вещество-Хинидин.
Получают из коры хинного дерева.
Формула:C20H24N2O2
9-окси-6'-метоксицинхонана сульфат, дигидрат или 6'-метокси-(4')-[5-винилхинуклидил-(2)]-карбинола сульфат, дигидрат.
Описание:Белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Мало растворим в воде,
Идеинтификация:Как соли азотистых оснований ЛС хинина взаимодействуют с общеалкалоиднымиосадительными реактивами.
Общегрупповой реакцией алкалоидов группы 6'-метоксицинхонана является талейохинная проба. Другие алкалоиды хинной корки, не имеющие заместителей в 6'-положении в эту реакцию не вступают. Для проведения реакции к водному раствору соли хинина добавляют хлорную или бромную воду, а затем разбавленный раствор аммиака; появляется зеленое окрашивание.
I
639
Механизм реакции заключается в окислении и галогенировании хино-линового фрагмента с образованием 5,5-дибром-6-оксохинолинпроизвод-ного, его дальнейшей гидратации, изомеризации, конденсации с амммиа-ком, в результате чего получается оксоноловый краситель зеленого цвета:
Известными неофицинальными реакциями хинина являются эритро-хинная проба и образование герепатита.
Эритрохинная реакция протекает под действием бромной воды и калия гексацианоферрата(III) в щелочной среде на раствор хинина; появляется красное окрашивание. Эта реакция в 10 раз чувствительнее талейо-хинной, но окрашивание сохраняется короткое время.
Механизм реакции связан с окислением хинина до производного 5,8-хинолинхинона, который далее взаимодействует с не прореагировавшим хинином через 5 и 7 углеродные атомы с образованием эритрохина:
Герпатит-С20H24O2N4(H2SO4)2(HI)26H2O-кристаллы темно-зеленого цвета в форме листочков, образующиеся при взаимодействии сернокислого раствора хинина со спиртовым раствором йода.
- -ИК-спектроскопия. Характерные полосы при 1262 и 1040 см-1 -ТСХ на пластинках с силикагелем в системе растворителей хлороформ-ацетон-диэтиламин. Значение RF 0.33
Количественное определение:
Количественное определение Индивидуальных солей хинина по ГФ проводят гравиметрически по основанию, выделяемому из раствора соли при добавлении раствора натрия гидроксида. Выделяющееся основание экстрагируют хлороформом (который затем отгоняют), высушивают и взвешивают.
Таблетки хинина гидрохлорида и хинина сульфата определяют методом кислотно-основного титрования по остатку минеральных кислот.
Известны неофицинальные методики количественного определения ЛС хинина в неводной среде и броматометрические.
-ВЭЖХ с применением флуоресцентного детектора.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, так как под его влиянием хинин постепенно разлагается, приобретая желтое окрашивание.
Лекарственная форма:
- -таблетки -таблетки покрытые оболочкой -таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь в виде хинидина сульфата СMax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата - через 3-4 ч.
Связывание с белками - 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболитыобладают кардиотонической активностью. Т1/2 - около 6 ч.
Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается прикислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.
Фармакологическое действие:
Оказывает гипотензивное действие. Подавляя транспорт Na+ через "быстрые" Na+-каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает м-холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала Q-T. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье. Блокируя м-холинорецепторы, облегчает AV проведение. В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Угнетает ЦНС (анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус матки и усиливать ее сокращения.
Продолжительность действия составляет 6-8 ч - обычные таблетки и 12 ч - пролонгированные формы.
Похожие статьи
-
Средства применяемые при тахиаритмиях: (поВ. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА) I. Мембраностабилизаторы. IA. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию:...
-
В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:...
-
Введение - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Антиаритмические средства: Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре...
-
Исследование снегового покрова. Методика определения ионов Приготовление водной вытяжки Для определения ионов отбираются образцы снегового покрова. Снег...
-
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ СУЛЬФАТА АММОНИЯ С ПОЧВОЙ - Аммиачно-нитратные удобрения
После внесения в почву значительная часть катионов NH4+ из растворенного сульфата аммония входит в поглощающий комплекс: Способность почвы поглощать...
-
Определение подлинности. Препарат взаимодействует с общеалкалоидными осадительными реактивами. С пикриновой кислотой дают пикраты желтого цвета....
-
Реакции осаждения алкалоидов основаны либо на образовании нерастворимых солей алкалоидов, либо на образовании нерастворимых двойных солей. Образование...
-
Стандартные методы, как правило, предусматривают использование количественного анализа, позволяющего установить точное содержание отдельных элементов и...
-
Ионные уравнения - Классы неорганических соединений
В растворах электролитов реакции происходят между гидратированными ионами, поэтому их называют ионными реакциями. В направлении их важное значение имеют...
-
Оценка качества лекарственных средств, Определение подлинности - Аскорбиновая кислота
Определение подлинности Химический аскорбиновый кислота При определении подлинности используют восстановительные и кислотные свойства аскорбиновой...
-
Группа вод сложного состава - Установление состава минеральных вод
Большая часть источников вод имеет сложный состав и потому может оказывать многогранное действие на организм, например, известны воды, помогающие при...
-
Физиология - Установление состава минеральных вод
Эффект от питьевого лечения минеральными водами зависит не только от правильного выбора воды, но и от правил (методики) ее приема (доза, периодичность,...
-
Это метод который нашел мировое применение для анализа лекарствнных средств. Он основан на свойстве галогенидов количественно осаждаться нитратом серебра...
-
Контроль качества лекарственного средства Стандарт качества лекарственных средств -- нормативный документ, содержащий перечень нормируемых показателей и...
-
В настоящей работе была изучена способность ряда циклических аминов регулировать процессы с участием б-пероксигидроксиэтильных радикалов(б-ПГЭР),...
-
Количественный анализ - это совокупность, химических, физико-химических и физических методов определения количественного соотношения компонентов,...
-
Методики исследования - Влияние синтетических моющих средств на окружающую среду и живые организмы
Работа проводилась в весенний период 2011года на территории с. Подгорного и в лабораторных условиях МОУ "Подгорнская СОШ". Она велась в трех направлениях...
-
Химический состав - Установление состава минеральных вод
Обычно под химическим составом минеральных вод подразумевают солевой состав (качественный и количественный). Но соли, образующиеся при связывании ионов...
-
Химические свойства. Образование ковалентной связи по донорно-акцепторному механизму - Аммиак
1. Аммиак - основание Льюиса. Его раствор в воде (аммиачная вода, нашатырный спирт) имеет щелочную реакцию (лакмус - синий; фенолфталеин - малиновый)...
-
Заключение - Антибиотики-тетрациклины
Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины применяются при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при...
-
Получение продукта конденсации карбамида и формальдегида холодным способом - Поликонденсация
Реактивы: Карбамид - 60 г (1 моль); формальдегид 40%-ный - 130 г (1,75 моля); уротропин - 3-4 г, щавелевая кислота - 0,3 г. Оборудование: Трехгорлая...
-
Salicylicum - Ароматические соединения
О-Оксибензойная кислота С7Н6О3 М. в. 138,12 Салициловая кислота содержится в свободном состоянии (цветки ромашки) в эфирных маслах (гвоздичное)....
-
Методы анализа - Свойства флавоноидов
Качественное определение. Для обнаружения флавоноидов в ЛРС используют химические реакции и хроматографию. Химические реакции подразделяются на цветные и...
-
Гидролизом соли Называется взаимодействие ионов соли с молекулами воды с образованием слабых электролитов . При этом нарушается равновесие диссоциации...
-
ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ - Неограническая химия
Задание 5.1. В определенном объеме раствора V л содержится m г вещества. Плотность раствора с (табл. V.1). Рассчитайте: 5.1.1. Процентную концентрацию...
-
ГИДРОЛИЗ СОЛЕЙ - Характеристика основных видов растворов
Гидролизом называется обменная реакция между веществом и водой. При гидролизе обычно происходит изменение реакции среды. Если гидролиз не сопровождается...
-
Оценка содержания висмута в организме проводится по результатам исследований биосубстратов - мочи, крови и биоптатов. При хронической интоксикации...
-
ЭЛЕКТРОЛИТИЧЕСКАЯ ДИССОЦИАЦИЯ - Характеристика основных видов растворов
Все вещества по способности в растворе или в расплавленном состоянии проводить электрический ток можно подразделить на две группы: электролиты и...
-
Моющие средства: состав и свойства
1. Природа моющих средств Моющими средствами называют сложные органические соединения, применяемые в чистом виде или с добавками для стирки изделий из...
-
Состав, структура и синтез ионообменных смол - Ионообменные смолы
Ионообменные смолы имеют каркас, состоящий из высокополимерной пространственной сетки углеводородных цепей, в которых закреплены фиксированные ионы....
-
Создание мазей новых лекарственных препаратов, со вершенствование качества мазей, уже применяемых в ус ловиях клиник, невозможно без всестороннего...
-
Взаимодействие лекарственных средств - Лекарственные средства
В медицинской практике часто используют несколько лекарственных средств одновременно. При этом они могут взаимодействовать друг с другом, изменяя...
-
При изучении реакций замещения в бензольном кольце было обнаружено, что если в нем уже содержится какой-либо заместитель, то в зависимости от его...
-
Высокая каталитическая эффективность. Отличительной особенностью любого фермента является его чрезвычайно высокая каталитическая эффективность. Так,...
-
Реакции электрофильного замещения атомов водорода в ряду бензола - Типы связей в органической химии
1. Реакция галогенирования . Реакция галогенирования бензольного кольца осуществляется в присутствии катализаторов (чаще всего галогенидов железа или...
-
Применение . При железодефицитной анемии различной этиологии (постгеморрагической, агастральной, анэнтеральной, хлорозе, анемии беременных и кормящих...
-
Группа сульфатных вод - Установление состава минеральных вод
Заболевания печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей обычно сопровождаются недостаточностью образования и (или) задержкой выделения желчи. Из-за...
-
Б-Гидроксиэтильные радикалы, возникающие при радиолизе этанола, являются одними из простейших представителей монофункциональных б-ГУР. В настоящей работе...
-
Радиопротекторы, классификация Радиопротекторы это вещества, облегчающие тяжесть поражения человека или животных ионизирующим излучением (г - или...
-
Насыщенность и направленность ковалентной связи - Типы химических связей. Ковалентная связь
Число ковалентных связей, которые образует данный атом, ограничено и определяется числом валентных орбиталей: s-, p - и d - внешнего уровня, d -...
Антиаритмические средства класса IA, ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas), Международное непатентованное наименованиеХинидин, Синонимы, Состав - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности