Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, VDСоставляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида иглицинксилидида, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. Т1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом Т1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий(более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аитиаритмическое средство IВ класса, местный анестетик, производное

Аценилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блок натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаинподавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении вкачестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Похожие статьи




Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая