Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, VDСоставляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида иглицинксилидида, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. Т1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом Т1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий(более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аитиаритмическое средство IВ класса, местный анестетик, производное
Аценилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блок натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаинподавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении вкачестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Похожие статьи
-
Антиаритмический ЛС Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0....
-
Международное наименование: Прокаинамид (Procainamide) Синомимы:отсутствуют Состав Таблетки 1 табл. Прокаинамид 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал...
-
Главные представители-хинидин, новокаинамид. ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas) Международное непатентованное наименованиеХинидин Синонимы Кинидиндурулес,...
-
В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:...
-
Средства применяемые при тахиаритмиях: (поВ. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА) I. Мембраностабилизаторы. IA. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию:...
-
Главный представитель-лидокаин Лидокаина гидрохлорид Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine) Состав: Действующее вещество-лидокаина...
-
Введение - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Антиаритмические средства: Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре...
-
Связь основных макроэкономических показателей статистики и развития малого инновационного предпринимательства У России сегодня нет более важной цели, чем...
-
Повторное применение лекарственных средств - Лекарственные средства
При повторном применении лекарственных средств действие их может изменяться в сторону как нарастания, так и уменьшения эффекта. Увеличение эффекта ряда...
-
Создание мазей новых лекарственных препаратов, со вершенствование качества мазей, уже применяемых в ус ловиях клиник, невозможно без всестороннего...
-
Высокая каталитическая эффективность. Отличительной особенностью любого фермента является его чрезвычайно высокая каталитическая эффективность. Так,...
-
Радиопротекторы, классификация Радиопротекторы это вещества, облегчающие тяжесть поражения человека или животных ионизирующим излучением (г - или...
-
Развитие средств связи - Электромагнитные волны
В нашей стране создается единая автоматизированная система связи. Для этого развиваются, совершенствуются и находят новые области применения различные...
-
Отравление соединениями сурьмы - Мышьяк, висмут и сурьма
Очень токсичным является сурьмянистый водород, при вдыхании которого отмечается нарушение функций центральной нервной системы, гемолиз и ряд других...
-
Пирролидиновые алкалоиды Пирролидин является родоначальником большого количества природных алкалоидов. Они представлены соединениями двух типов:...
-
Применение . При железодефицитной анемии различной этиологии (постгеморрагической, агастральной, анэнтеральной, хлорозе, анемии беременных и кормящих...
-
Пол, Генетические факторы - Лекарственные средства
В эксперименте на животных показано, что к ряду веществ (никотин, стрихнин) мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные...
-
Состояние организма, Значение суточных ритмов - Лекарственные средства
Эффект препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от патологии, при которой их назначают. Так, жаропонижающие средства снижают...
-
Коррозионная активность и защитные свойства - Разработка рецептур и компаундирование моторных топлив
Автомобильные бензины должны быть химически нейтральными и не вызывать коррозию металлов емкостей, а продукты их сгорания -- коррозию деталей двигателя....
-
СПОСОБЫ ОПИСАНИЯ СТРУКТУР. МОРФОЛОГИЯ СОЦИАЛЬНО-ПОЛИТИЧЕСКОЙ И ЭКОНОМИЧЕСКОЙ СФЕР Структурное моделирование. Структурный анализ Основная цель...
-
В настоящей работе растворы готовились весовым методом: путем растворения точно взвешенных навесок в мерной посуде. Концентрации тестируемых соединений в...
-
Взаимодействие лекарственных средств - Лекарственные средства
В медицинской практике часто используют несколько лекарственных средств одновременно. При этом они могут взаимодействовать друг с другом, изменяя...
-
ВНЕШНИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ТРАНСФОРМАТОРОВ - Основные понятия о трансформаторах
Зависимость U 2 =f(I 2 ) Или U 2 = f(в) При U 1 = U Lном = const, F=f Ном = const и cosц2 = const называют Внешней характеристикой трансформатора. Для ее...
-
Результат синтеза, Применение фенола - Синтез фенола
Для данного синтеза фенола былаи использована реакция диазотированияс последующим гидролизом гидросульфата фенилдиазония. Целевой компонент остался в...
-
Диффузия в металлических расплавах - Структура и свойства металлических расплавов
Диффузия - это процесс самопроизвольного выравнивания концентрации веществ по всему объему системы. Различают внешнюю диффузию, когда массоперенос идет в...
-
Латинское и русское название. Молекулярная и структурная формулы Латинское название железа восстановленного - Ferrum reductum. Его молекулярная формула -...
-
БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ КАРОТИНА И КАРОТИНОИДОВ - Биологическая роль каротина и каротиноидов
Биологическая активность каротина, т. е. степень способности его оказывать на организм такое же действие, как и витамин А, зависит эффективность процесса...
-
Разберемся, что есть в грудном молоке изначально и не зависит от того, чем питается женщина, а чего может и не хватать, если рацион мамы однообразный и...
-
Дипольный момент молекулы и связи
Представим себе, что можно найти "центры тяжести" отрицательных и положительных частей молекулы. Тогда условно все вещества можно разбить на две группы....
-
Низкопористый кремний (П< 30 %) оказался эффективным буферным слоем при эпитаксии монокристаллических пленок других полупроводников на кремнии....
-
Поляризация света и оптическая активность - Оптические изомеры и их влияние на организм человека
В начале 19 в. английский физик, астроном и врач Томас Юнг показал, что свет можно рассматривать как волну. Французский физик Огюстен Френель установил,...
-
Взаимодействия, связи и отношения - Системная революция и принцип дуального управления
Понятия связи и отношения не являются тождественными. Отношение выражает либо принадлежность некоторого признака элементу, либо опосредовано (посредством...
-
В зависимости от направления перекрывания атомных орбиталей различают два вида ковалентной связи: -связь возникает при перекрывании атомных орбиталей...
-
Основные морфологические типы личинок жуков - Регуляция активности ферментов
Форма тела организма в значительной степени определяется теми силовыми отношениями со средой, что особенно ярко заметно на личинках, активно...
-
Важнейшей задачей науки является исследование объективно существующих связей между явлениями. Знание их характера и величины может помочь управлять...
-
Активность и селективность катализатора - Гомогенный и гетерогенный катализ
Все процессы переработки углеводородного сырья сопровождаются фазообразованием (испарение, катализ, крекинг и др.). Одна из задач физико-химической...
-
Средства для чистки зубов - Химия в косметике
Слово гигиена происходит от греч. гигиенос, что означает целебный, приносящий здоровье, а косметика -- от греч., означающее искусство украшать. Одним из...
-
В настоящей работе была изучена способность ряда циклических аминов регулировать процессы с участием б-пероксигидроксиэтильных радикалов(б-ПГЭР),...
-
Подводя итоги по проведенному анализу, можно сделать следующие выводы, что ведущей отраслью в хозяйстве ОПХ "Боевое" является растениеводство, т. к. по...
-
Электроотрицательность элементов и типы химических связей - Типы связей в органической химии
Элемктроотрицамтельность (ч) (относительная электроотрицательность) -- фундаментальное химическое свойство атома, количественная характеристика...
Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности