Новокаинамид(Novocainamide), Состав - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Международное наименование:

Прокаинамид (Procainamide)

Синомимы:отсутствуют

Состав

Таблетки

1 табл.

Прокаинамид

250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар молочный (лактоза); кальция стеарат

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл

Новокаинамид (прокаинамид)

100 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит; вода для инъекций

Формула:

-диэтиламиноэтилового эфира n-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Описание:Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворы бесцветны, прозрачны.

Идентификация:

    -Устанавливают подлинность прокаинамида по ИК-спектрам, которые сравнивают с соответствующими спектрами стандартных образцов. Максимумы поглощения должны находиться при 273 Ж 309 нм и иметь определенные величины оптических плотностей при заданной концентрации. Водные растворы прокаинамида гидрохлорида имеют один максимум поглощения при 278 нм. -с помощью Осадительных(общеалкалоидных) реактивов. -Действуя на вьгделенноеоснование прокаинамидабензоилхлоридом, получают бензоилпрокаинамид. После перекристаллизации устанавливают температуру плавления. Она должна быть около 185°С.

Количественное определение:

    -варианта ВЭЖХ с УФ-детектированием при длине волны 280 нм. -Количественное определение прокаинамида гидрохлорида (по НД) выполняют методом неводного титрования в смеси уксусного ангидрида и ледяной уксусной кислоты (5:15). После нагревания до кипения прибавляют диоксан и ацетат ртути (II) и титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты. Окончание титрования устанавливают потенциометрически.

Храниние:

Хранят прокаинамида гидрохлорид (по списку Б) в хорошо укупоренной таре, в суши, защищенном от света месте, чтобы не допустить гидролиза. Прокаинамида гидрохлорид даже в отсутствие света постепенно разрушается во влажной атмосфере; при повышении температуры процесс гидролиза ускоряется.

Лекарственная форма:

    -раствор для внутривенного и внутримышечного введения -раствор для инъекций по 5 мл 10% -таблетки по 0.25г.

Фармакокинетика. Из пищеварительного тракта новокаинамид всасывается быстрее хинидина, превращается в печени у быстрых и медленных ацилляторов с различной скоростью, выводится почками.

Самой важной фармакологической особенностью ЛС является его свойство понижать автоматизм, возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма, в этом отношении он близок к хинидину. Обладает M-холиноблокирующим и ганглиоблокирующим действием, гипотензивным эффектом, особенно при парентеральном введении. ЛС меньше, чем хинидин, способен ухудшать сократительную активность миокарда.

Похожие статьи




Новокаинамид(Novocainamide), Состав - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая