Методы количественного определения, Фармакологическое действие, Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Нормативным методом количественного определения индивидуальных ЛС является кислотно-основное титрование в неводной среде.
Кроме того возможны и другие способы количественного определения:
>- алкалиметрия по остатку связанной соляной кислоты;
>- гравиметрия (весовой формой может быть основание ЛС, или продукт взаимодействия с общеалкалоиднымиосадительными реактивами);
> метод Кьельдаля;
>- нефелометрия (по взаимодействию с общеалкалоиднымиосади-тельными реактивами);
>- экстракционная фотометрия (по взаимодействию ЛС как слабых оснований с кислотными индикаторами, например, метиловым оранжевым, бромтимоловым синим, бромфеноловым синим и др.);
>- другие физико-химические методы (спектрофотометрия, ВЭЖХ)
Количественное определение ЛС в лекарственных формах (драже, таблетках, растворах для инъекций) осуществляют с помощью различных физико-химических методов (УФ-спектрофотометрия, фо-тоэлектроколориметрия), а также методом Кьельдаля и цериметриче-ски.
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие
Антиаритмический ЛС класса I C. Обладаетдлительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (VMax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшатьдлительность потенциала действия. Существенно не изменяетэффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетаетбыстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических ЛС. Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычнона 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости ЛС.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь ЛС быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. CMaxВ плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетикиЭтацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации ЛС в плазме крови.
Похожие статьи
-
Главные представители-хинидин, новокаинамид. ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas) Международное непатентованное наименованиеХинидин Синонимы Кинидиндурулес,...
-
Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, VDСоставляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже)....
-
Антиаритмический ЛС Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0....
-
Главный представитель-лидокаин Лидокаина гидрохлорид Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine) Состав: Действующее вещество-лидокаина...
-
Средства применяемые при тахиаритмиях: (поВ. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА) I. Мембраностабилизаторы. IA. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию:...
-
Главный представитель-этацизин Этацизин( Ethacyzin) МНН: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин Синонимы:нет Описание:Белый кристаллический...
-
Международное наименование: Прокаинамид (Procainamide) Синомимы:отсутствуют Состав Таблетки 1 табл. Прокаинамид 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал...
-
Введение - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Антиаритмические средства: Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре...
-
В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:...
-
Контроль качества лекарственного средства Стандарт качества лекарственных средств -- нормативный документ, содержащий перечень нормируемых показателей и...
-
Количественный анализ - это совокупность, химических, физико-химических и физических методов определения количественного соотношения компонентов,...
-
В пробирку переносят 2 см3 фильтрата водной вытяжки и по каплям добавляют раствор дифениламина в серной кислоте. При наличии нитратов раствор...
-
Обзор методов сильной связи - Метод Монте Карло в химическом моделировании
Различие стандартных МСС друг от друга заключается в основном в выборе формул, аппроксимирующих матричные элементы гамильтониана и энергию отталкивания в...
-
С помощью регистрирующих приборов - самописцев, которые измеряют и автоматически записывают последовательность сигналов детектора, получают кривую...
-
Это метод который нашел мировое применение для анализа лекарствнных средств. Он основан на свойстве галогенидов количественно осаждаться нитратом серебра...
-
Связь основных макроэкономических показателей статистики и развития малого инновационного предпринимательства У России сегодня нет более важной цели, чем...
-
Методика отбора и хранения проб Отбор и хранение проб производилось согласно ГОСТ Р 51592-2000 "Общие требования к отбору проб".[35,36] Пробы воды в...
-
Полярографический метод анализа
Полярография -- метод качественного и количественного химического анализа, основанный на получении кривых зависимости величины тока от напряжения в цепи,...
-
Взаимодействие лекарственных средств - Лекарственные средства
В медицинской практике часто используют несколько лекарственных средств одновременно. При этом они могут взаимодействовать друг с другом, изменяя...
-
Метод калибровочной кривой - Определение концентрации методом полярографии
Необходимо определить высоту волны данного иона в исследуемом растворе. Из приготовленного для анализа раствора берут аликвотную часть его и помещают ее...
-
Оценка качества лекарственных средств, Определение подлинности - Аскорбиновая кислота
Определение подлинности Химический аскорбиновый кислота При определении подлинности используют восстановительные и кислотные свойства аскорбиновой...
-
Методы исследований электронной и пространственной структуры наноразмерных кластеров Квантовохимические методы исследования Все современные методы...
-
Литературный обзор, Марганец - Методы определения марганца в бронзе
Анализ металлов представляет собой раздел технического анализа, занимающегося анализом металлов, руд, полупродуктов, масел, воды и др. Технический анализ...
-
Применение . При железодефицитной анемии различной этиологии (постгеморрагической, агастральной, анэнтеральной, хлорозе, анемии беременных и кормящих...
-
Цель и задачи исследования операций Исследование операций - научная дисциплина, занимающаяся разработкой и практическим применением методов наиболее...
-
Практическая часть, Заключение, Литература - Определение концентрации методом полярографии
Приготовили 5 растворов разной концентрацией (исходный раствор С =М) + 0,1 г для удаления растворенного кислорода, + 2 капли желатина для устранения...
-
Важной задачей статистики является разработка методики статистической оценки социально-экономических явлений, которая осложняется тем, что многие...
-
ОПРЕДЕЛЕНИЕ МЕТОДА ФАКТОРНОГО АНАЛИЗА И ЧИСЛА ФАКТОРОВ - Многомерный статистический анализ
Определение метода факторного анализа. Различные методы факторного анализа различаются в зависимости от подходов, которые используются для выделения...
-
Общая схема исследования: 1. Составление среднего образца. 2. Извлечение пестицидов из пробы. 3. Очистка экстракта. 4. Анализ экстракта. Прием образцов в...
-
Общие сведения о хлорорганических пестицидах - Метод определения хлорсодержащих пестицидов
Хлорорганические пестициды (ХОП) широко применяют в качестве инсектицидов, акарицидов и фунгицидов для борьбы с вредителями зерновых, зернобобовых,...
-
Метод молекулярных орбиталей - Типы химических связей. Ковалентная связь
В методе молекулярных орбиталей (ММО) молекула рассматривается как единая система всех ядер и всех электронов. Последние находятся в общем пользовании...
-
Вещество [Co] Лиганды и Комплексообразователь Координационное число 6 Для комплексов с координационным числом 6 характерно октаэдрическое расположение...
-
Задачи и методы количественного анализа - Основы аналитической химии
Количественный анализ - это совокупность химических, физико-химических и физических методов определения количественного соотношения компонентов, входящих...
-
Из возможных методов рассмотренных выше для определения марганца в бронзе, я выбрала два метода это: определение марганца атомно - абсорбционным методом...
-
Методы определения марганца в бронзе - Методы определения марганца в бронзе
Марганец входит в качестве легирующего компонента во многие марки сталей, алюминиевых, медных, магниевых, никелевых и кобальтовых сплавов, а в виде...
-
На сегодняшний день существует достаточно большое количество методов моделирования бизнес процессов. Эти методы относятся к разным видам моделирования и...
-
Методы определения корреляционной связи - Корреляционно-регрессионный анализ
Корреляцию и регрессию принято рассматривать как совокупный процесс статистического исследования, поэтому их использование в статистике часто именуют...
-
Оборотные средства предприятия представляют собой стоимостную оценку оборотных производственных фондов и фондов обращения. Оборотные средства...
-
Задача регрессии. Метод наименьших квадратов Ищу функцию регрессии в виде (1*). Оценки коэффициентов нахожу с помощью Метода Наименьших Квадратов (МКВ),...
-
Общий характер действия меди на организм. Медь встречается в животном организме, главным образом, в виде комплексных органических соединений и играет...
Методы количественного определения, Фармакологическое действие, Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности