Методы количественного определения, Фармакологическое действие, Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Нормативным методом количественного определения индивидуальных ЛС является кислотно-основное титрование в неводной среде.

Кроме того возможны и другие способы количественного определения:

>- алкалиметрия по остатку связанной соляной кислоты;

>- гравиметрия (весовой формой может быть основание ЛС, или продукт взаимодействия с общеалкалоиднымиосадительными реактивами);

> метод Кьельдаля;

>- нефелометрия (по взаимодействию с общеалкалоиднымиосади-тельными реактивами);

>- экстракционная фотометрия (по взаимодействию ЛС как слабых оснований с кислотными индикаторами, например, метиловым оранжевым, бромтимоловым синим, бромфеноловым синим и др.);

>- другие физико-химические методы (спектрофотометрия, ВЭЖХ)

Количественное определение ЛС в лекарственных формах (драже, таблетках, растворах для инъекций) осуществляют с помощью различных физико-химических методов (УФ-спектрофотометрия, фо-тоэлектроколориметрия), а также методом Кьельдаля и цериметриче-ски.

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие

Антиаритмический ЛС класса I C. Обладаетдлительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (VMax), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшатьдлительность потенциала действия. Существенно не изменяетэффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетаетбыстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических ЛС. Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычнона 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости ЛС.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь ЛС быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. CMaxВ плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетикиЭтацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации ЛС в плазме крови.

Похожие статьи




Методы количественного определения, Фармакологическое действие, Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности

Предыдущая | Следующая