Фармакокинетика, Фармакологическое действие - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино - и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивнойкардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Похожие статьи
-
После приема внутрь анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Степень связывания с белками плазмы...
-
Антиаритмический ЛС Ia класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0....
-
Главные представители-хинидин, новокаинамид. ХИНИДИНА СУЛЬФАТ(Chinidinisulfas) Международное непатентованное наименованиеХинидин Синонимы Кинидиндурулес,...
-
Нормативным методом количественного определения индивидуальных ЛС является кислотно-основное титрование в неводной среде. Кроме того возможны и другие...
-
Средства применяемые при тахиаритмиях: (поВ. ВИЛСОНУ В МОДИФИКАЦИИ Д. ХАРРИСОНА) I. Мембраностабилизаторы. IA. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию:...
-
Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими ЛС возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода...
-
Главный представитель-Амиодарон Амиодарон Международное наименование: Амиодарон (Amiodarone) Синонимы: кордарон, седакорон Состав:одна таблетка содеожит...
-
Введение - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
Антиаритмические средства: Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре...
-
Главный представитель-Верапамил Верапамил Международное наименование: Верапамил (Verapamil) Синонимы Вероглид ЕР, Изоптин, Лекоптин, Финоптин. Состав:...
-
Фармакокинетика - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, VDСоставляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже)....
-
Главный представитель-этацизин Этацизин( Ethacyzin) МНН: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин Синонимы:нет Описание:Белый кристаллический...
-
Международное наименование: Прокаинамид (Procainamide) Синомимы:отсутствуют Состав Таблетки 1 табл. Прокаинамид 250 мг Вспомогательные вещества: крахмал...
-
Главный представитель-Анаприлин Анаприлин (Anaprilinum) Международное название:Пропранолол (Propranolol) Синонимы:Индерал, Обзидан, Пропранолол,...
-
Главный представитель-лидокаин Лидокаина гидрохлорид Международное непатентованное название:Лидокаин(Lidocaine) Состав: Действующее вещество-лидокаина...
-
В зависимости от химического строения и характера фармакологической активности все производные фенотиазина можно разделить на две группы:...
-
Возраст Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. В связи с этим выделилась так называемая перинатальная...
-
Связь основных макроэкономических показателей статистики и развития малого инновационного предпринимательства У России сегодня нет более важной цели, чем...
-
Применение . При железодефицитной анемии различной этиологии (постгеморрагической, агастральной, анэнтеральной, хлорозе, анемии беременных и кормящих...
-
Развитие средств связи - Электромагнитные волны
В нашей стране создается единая автоматизированная система связи. Для этого развиваются, совершенствуются и находят новые области применения различные...
-
Фармакологическое действие простагландинов и их производных - Простагландины. Строение. Биороль
Эти соединения, по-видимому, вездесущи, их действие сказывается на всех уровнях регуляции физиологических функций. Они способны изменять активность...
-
Пирролидиновые алкалоиды Пирролидин является родоначальником большого количества природных алкалоидов. Они представлены соединениями двух типов:...
-
Это действие впервые начал изучать Зор и его сотрудники, показавших, что инкубация половинок гипофизов крыс с ПГ-Е приводит к увеличению содержания цАМФ....
-
Радиопротекторы, классификация Радиопротекторы это вещества, облегчающие тяжесть поражения человека или животных ионизирующим излучением (г - или...
-
Механизм действия и биотрансформация - Железо восстановленное (Ferrum reductum)
Фармакокинетика . В присутствии кислоты хлористоводородной желудочного сока железо восстановленное частично превращается в хлорид закиси железа. В...
-
Создание мазей новых лекарственных препаратов, со вершенствование качества мазей, уже применяемых в ус ловиях клиник, невозможно без всестороннего...
-
Химическая связь - Квантовые концепции в химии
Химия изучает процессы превращения молекул при воздействиях и при воздействии на них внешних факторов (теплоты, света, электрического тока, магнитного...
-
Пиперидиновые алкалоиды отличаются достаточной разнообразностью и распространенностью, но этого нельзя сказать о их биологической активности. Гидробромид...
-
Уравнение регрессии всегда дополняется показателем тесноты связи. При использовании линейной регрессии в качестве такого показателя выступает линейный...
-
Повторное применение лекарственных средств - Лекарственные средства
При повторном применении лекарственных средств действие их может изменяться в сторону как нарастания, так и уменьшения эффекта. Увеличение эффекта ряда...
-
Вязкость металлов и сплавов - Структура и свойства металлических расплавов
Вязкость, или внутреннее трение, представляет собой внутреннее сопротивление, оказываемое взаимному перемещению смежных слоев жидкости, поэтому и...
-
Дозы и концентрации - Лекарственные средства
Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой. В зависимости от дозы (концентрации) меняются скорость развития эффекта, его...
-
Число непосредственных участников конкурса - число субъектов , Где - множество Субъектов, - обозначение мощности множества. В качестве рассматривается...
-
ХИМИЧЕСКАЯ СВЯЗЬ - Неограническая химия
Задание 2.1. Для двух, указанных по варианту (табл. II.2), молекул с позиций метода валентных связей показать образование молекул и ответить на следующие...
-
Ионная связь - Типы химических связей. Ковалентная связь
Предельный случай ковалентной полярной связи возможен при взаимодействии атомов с мах и мин. ЭО. Природу ионной связи объяснили с позиций...
-
Важной задачей статистики является разработка методики статистической оценки социально-экономических явлений, которая осложняется тем, что многие...
-
Теорема 1. Предел постоянной равен самой постоянной. . Доказательство. f(x)=с, докажем, что . Возьмем произвольное e>0. В качестве d можно взять любое...
-
Моющее действие эмульгаторов, Биологическое значение эмульсий - Эмульсии и эмульгаторы
Образование эмульсии происходит при отмывании жирных пятен мылом. Пептизированные, а затем стабилизированные солями жирных кислот частички жира легко...
-
Частным случаем недетерминированной связи является связь случайная - стохастическая (вероятностная). Реализация вероятностного подхода к описанию...
-
Важнейшей задачей науки является исследование объективно существующих связей между явлениями. Знание их характера и величины может помочь управлять...
-
Метод молекулярных орбиталей - Типы химических связей. Ковалентная связь
В методе молекулярных орбиталей (ММО) молекула рассматривается как единая система всех ядер и всех электронов. Последние находятся в общем пользовании...
Фармакокинетика, Фармакологическое действие - Антиаритмические средства: связь структуры и фармакологической активности