Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения, Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств - Лекарственные средства

Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств

Свойства лекарственных средств в значительной степени обусловлены их химическим строением, наличием функционально активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура лекарственного средства, которая обеспечивает наиболее тесный его контакт с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей. Так, известно, что при ионной связи электростатические силы притяжения двух разноименных зарядов обратно пропорциональны квадрату расстояния между ними, а ван-дер-ваальсовы силы обратно пропорциональны 6--7-й степени расстояния

Для взаимодействия вещества с рецептором особенно важно их пространственное соответствие, т. е. комплементарность. Это подтверждается различиями в активности стереоизомеров. Так, по влиянию на артериальное давление 0(+)-адреналин значительно уступает по активности L(--)-адреналину. Различаются эти соединения пространственным расположением структурных элементов молекулы, что имеет решающее значение для их взаимодействия с адренорецепторами.

Выяснение зависимости между химической структурой веществ и их биологической активностью является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов. Кроме того, сопоставление оптимальных структур для разных групп соединений с одинаковым типом действия позволяет составить определенное представление об организации тех рецепторов, с которыми взаимодействуют данные лекарственные средства. лекарственный фармакотерапевтический организм

Многие количественные и качественные характеристики действия веществ зависят также от таких физико-химических и физических свойств, как растворимость в воде, липидах, для порошкообразных соединений -- от степени их измельчения, для летучих веществ -- от степени летучести и т. д. Важное значение имеет степень ионизации. Например, миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения.

Похожие статьи




Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственных средств и условий их применения, Химическое строение, физико-химические и физические свойства лекарственных средств - Лекарственные средства

Предыдущая | Следующая