Дополнительные лекарственные средства - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Блокаторы в-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция и диуретики относятся к числу основных лекарственных средств, использующихся в настоящее время для лечения больных ГБ. В то же время следует помнить о существовании других, дополнительных, медикаментозных средств, также обладающих антигипертензивным действием, но в силу разных причин не применяемых в настоящее время в широкой клинической практике для длительного лечения больных АГ.
Блокаторы постсинаптических б1-адренорецепторов. Механизм антигипертензивного действия этих веществ заключается в конкурентной селективной блокаде б1-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудов. Это ограничивает избыточную катехоламиновую стимуляцию клеток и способствует, таким образом, значительной артериолярной и венозной вазодилатации, снижению ОПСС и АД. Селективность б1-блокаторов сохраняет "свободными" пресинаптические б2-адренорецепторы, воздействие на которые выделяющегося норадреналина по типу обратной связи тормозит продукцию норадреналина. Кроме того, дилатация вен сопровождается депонированием крови в емкостных сосудах, уменьшением притока крови к сердцу и величины преднагрузки.
Важным свойством б1-адреноблокаторов является благоприятное действие их на липидный профиль (повышение содержания ЛВП и снижение ХС ЛНП и триглицеридов). Не влияют эти препараты и на углеводный обмен, что позволяет использовать их у больных сахарным диабетом.
Празозин (минипресс) в 60-70-е годы прошлого века достаточно широко использовался для лечения тяжелых форм АГ. По своей эффективности он не уступает в-адреноблокаторам, диуретикам, антагонистам кальция и ингибиторам АПФ. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 ч после приема терапевтической дозы препарата (от 1 мг до 10 мг), действие сохраняется около 6-7 ч. Празозин рекомендуется принимать 2-3 раза в день.
В настоящее время препарат очень редко используется в клинической практике и практически не применяется у больных с мягкой и умеренной АГ из-за основного побочного эффекта -- возможности тяжелых ортостатических реакций и снижения качества жизни больных (головокружение, обмороки, слабость, сонливость, сухость во рту и др.).
Доксазозин (кордулар) -- это новый высокоспецифичный a1-адреноблокатор. В отличие от празозина, доксазозин может приниматься 1 раз в сутки в дозе 1-4 мг. Доксазозин оказывает выраженное антигипертензивное действие и, кроме того, повышает чувствительность к инсулину и толерантность к нагрузкам углеводами, а также снижает агрегацию тромбоцитов, повышает фибринолитическую активность крови. Тем не менее наличие выраженных побочных эффектов (ортостатические реакции, головокружения, головные боли, повышенная утомляемость, отеки ног, сердцебиение, сухость слизистых) не позволяет рекомендовать его для широкого клинического использования у больных с мягкой и умеренной АГ.
Антиадренергические препараты преимущественно центрального действия. Препараты, относящиеся к данной группе лекарственных средств, стимулируют имидазолиновые и б2-адренорецепторы нейронов, расположенных в вентролатеральном отделе продолговатого мозга, которые, в свою очередь, оказывают тормозящее влияние на сосудодвигательный центр и тем самым снижают активность САС. В результате уменьшается центральный симпатический контроль за ОПСС и величиной сердечного выброса и развивается отчетливый антигипертензивный эффект.
Два препарата из этой группы -- метилдопа (альдомет, допегит) и клонидин (клофелин, гемитон, катапрессан) были особенно популярны в 60-80-е годы прошлого столетия. Оба отличались достаточно хорошим антигипертензивным эффектом, однако из-за наличия большого количества побочных явлений полностью уступили свое место современным антигипертензивным препаратам. В настоящее время иногда используется клопамид (клофелин, гемитон), но только как "средство скорой помощи", например при возникновении гипертонических кризов.
Гипотензивный эффект клопамида развивается уже через 30 мин после его приема внутрь, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается около 8 ч. При внутривенном введении клопамида иногда вначале несколько повышается АД. Это объясняется кратковременной начальной стимуляцией периферических б2-адренорецепторов. В дальнейшем преобладает центральное действие препарата.
Клопамид не снижает сердечного выброса и клубочковой фильтрации, подавляет образование ренина и альдостерона, но усиливает канальцевую реабсорбцию Nа+, что приводит к задержке Nа+ и воды и образованию периферических отеков. К другим побочным эффектам относится сухость во рту, носоглотке, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики кишечника, запоры, угнетение функции СА-узла и АВ-проводимости, психическая депрессия, импотенция у мужчин. Во время приема клопамида нельзя употреблять алкоголь, так как возможно патологическое опьянение и непредвиденное изменение АД. При внезапном прекращении приема препарата развивается синдром отмены -- резко повышается АД, появляется раздражительность, тахикардия, тремор, тошнота, головная боль ("гемитоновый криз").
Метилдопа применяется в настоящее время почти исключительно при лечении АГ у беременных женщин.
Моксонидин. К числу современных антиадренергических средств центрального действия, во многом лишенных отрицательных свойств клонидина, относится недавно синтезированный моксонидин (цинт). В отличие от клонидина, он селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы вентролатерального отдела продолговатого мозга, что обеспечивает выраженный антигипертензивный эффект, тогда как стимуляции центральных б2-рецепторов, которая ответственна за побочные эффекты клонидина, практически не происходит. Снижение АД происходит также в результате угнетения моноксидином РААС за счет стимуляции имидазолиновых рецепторов почек.
Моноксидин может использоваться у пациентов с АГ и сопутствующим сахарным диабетом, дислипидемиями, ИБС, бронхиальной астмой. Длительность действия препарата достигает 24 ч, что обеспечивает эффективный контроль АД в течение суток.
Антиадренергические препараты преимущественно периферического действия. Эти препараты уменьшают содержание норадреналина в пресинаптических окончаниях симпатических нервов. По сути симпатолитический эффект обусловлен истощением запасов норадреналина в периферических нервных окончаниях. В результате снижается активность САС, уменьшаются ОПСС и сердечный выброс, нормализуется АД.
Первыми представителями периферических антиадренергических лекарственных средств явились резерпин (один из алкалоидов Rauvolfia serpentina) и гуанетидин (исмелин, изобарин, октадин), которые были предложены для лечения больных АГ в 50-60-е годы прошлого столетия. В настоящее время они практически не используются в клинической практике преимущественно из-за большой частоты побочных эффектов. Исключение составляет комбинированный препарат адельфан (резерпин + гидролазин + гидрохлортиазид), который до сих пор принимают некоторые больные преклонного возраста, которые в прошлом в течение многих лет использовали его для лечения ГБ. В этих случаях речь идет, как правило, о хорошей индивидуальной переносимости препарата и психологическом настрое больных на использование "старых, испытанных" и относительно дешевых лекарственных средств, когда-то помогавших им. В таких случаях иногда бывает очень сложно убедить больных в необходимости применения современных эффективных и безопасных лекарственных средств.
Следует помнить, что резерпинсодержащие препараты (в том числе адельфан) противопоказаны при синусовой брадикардии, АВ-блокадах, нестабильной стенокардии, ИМ, тяжелых поражениях почек, печени, при депрессивных состояниях, а также во время беременности. К числу наиболее значимых побочных эффектов периферических антиадренергических лекарственных средств относятся депрессии, сонливость, невозможность концентрировать внимание, сухость во рту, заложенность носа, брадикардия, острые язвы желудка и т. д.
Похожие статьи
-
Ингибиторы АПФ - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Ингибиторы АПФ -- большая группа лекарственных средств, обладающих широким спектром действия на многочисленные механизмы функциональных и структурных...
-
Выбор лекарственных средств - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Как уже неоднократно подчеркивалось, выбор лекарственных средств или их комбинаций для лечения больных ГБ определяется не только уровнем АД, но и...
-
Формулирование диагноза - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
При формулировании диагноза эссенциальной АГ (гипертонической болезни) следует наиболее полно охарактеризовать все индивидуальные особенности течения...
-
Диуретики - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Диуретики широко применяются для лечения больных эссенциальной АГ. Хотя эти лекарственные средства обладают достаточно высокой эффективностью, их...
-
Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция) -- это группа неоднородных органических соединений, наиболее характерным свойством которых...
-
Наиболее эффективные комбинации антигипертензивных препаратов: Диуретик + в-адреноблокатор Диуретик + ингибитор АПФ (или антагонист рецепторов...
-
Суточное мониторирование АД - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
В последние годы в кардиологических клиниках все чаще применяют различные автоматические системы длительного мониторного наблюдения за суточными...
-
Отеки, Нарушения зрения - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Отеки на ногах могут указывать на наличие бивентрикулярной сердечной недостаточности и застоя крови в венах большого круга кровообращения. Однако очень...
-
Прогноз, Список литературы - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
По данным Американского комитета по изучению и контролю АГ, адекватная регулярная терапия больных АГ позволяет снизить частоту смертей от инсультов на...
-
Лечение гипертонических кризов - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Осложненный гипертонический криз, характеризующийся быстропрогрессирующим повреждением органов-мишеней (гипертоническая энцефалопатия, отек мозга,...
-
Введение - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Артериальная гипертензия (АГ) -- это стойкое повышение АД (систолического АД і 140 мм рт. ст. и/или диастолического АД і 90 мм рт. ст.),...
-
Злокачественная АГ -- это синдром, характеризующийся значительным повышением АД, быстрым прогрессированием органических изменений в органах-мишенях...
-
Жалобы Начальные стадии ГБ у значительной части больных могут не сопровождаться субъективными симптомами, связанными с повышением АД. В этих случаях...
-
Объективное исследование пациента с эссенциальной АГ позволяет: оценить уровень систолического, диастолического и среднего АД; выявить объективные...
-
Уровень АД, как известно, определяется тремя основными гемодинамическими показателями: 1. Величиной сердечного выброса (МО), который в свою очередь...
-
Боли в области сердца, Одышка - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Боли в области сердца у больных ГБ часто носят функциональный характер (кардиалгии) и связаны, вероятно, с понижением порога восприятия афферентных...
-
Этиология - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Хотя этиология эссенциальной АГ (ГБ) остается неизвестной, в настоящее время уже хорошо изучены некоторые неблагоприятные факторы (факторы риска),...
-
"Бекотид" потенцирует бронхорасширяющий эффект "Вентолина" в следствии увеличения b2 - адренорецепторов. Эти оба препарата очень хорошо взаимодействуют и...
-
Артериальный пульс при ГБ хорошего наполнения и напряжения, большой, твердый. Нередко выявляется тахикардия и аритмии. Артериальное давление Измерение АД...
-
У больных ГБ I стадии (повышение АД без признаков поражения органов-мишеней) верхушечный толчок и границы сердца не изменены. II стадия ГБ...
-
Дисциркуляторная энцефалопатия - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Дисциркуляторная энцефалопатия в виде общемозговой и очаговой неврологической симптоматики -- весьма характерный признак эссенциальной АГ. Она...
-
Энзимотерапия - Использование ферментов в медицинской практике в качестве лекарственных средств
Энзимотерапия - это использование ферментов в качестве лекарственных средств. Использование ферментов в качестве терапевтических средств имеет много...
-
Введение, Классификация осложнений медикаментозного лечения - Лекарственная аллергия
Первое сообщение о лекарственной аллергии -- сывороточной болезни при введении лошадиной сыворотки -- появилось почти 100 лет назад. До появления...
-
Исследование других органов - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Аускультация легких дает возможность своевременно диагностировать одно из тяжелейших осложнений ГБ -- острую левожелудочковую недостаточность. Напомним,...
-
Офтальмоскопия глазного дна - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Офтальмоскопия глазного дна -- весьма информативный метод, позволяющий оценить степень изменений сосудов сетчатки. У больных ГБ обычно выявляются...
-
Патогенез. - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Гемодинамические последствия АГ и поражение органов-мишеней Одним из важнейших проявлений ГБ является нарушение структуры и функции так называемых...
-
Государственное нормирование производства лекарственных препаратов представляет собой комплекс требований (узаконенных соответствующими документами) к...
-
Осложненный гипертонический криз - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)
Осложненный гипертонический криз, как правило, развивается в поздние стадии болезни (ГБ II-III стадии) и характеризуется, помимо значительного повышения...
-
Класс А -- особо чистые помещения; Класс Б -- чистые помещения; Класс В -- условно чистые помещения; Класс Г -- грязные помещения. Допустимые уровни...
-
Аллергия к латексу - Лекарственная аллергия
В последние годы отмечается большое количество тяжелых, угрожающих жизни анафилактических реакций, вызванных латексом. Особенно часто они возникают во...
-
1. Артериальная гипертензия у лиц с избыточной массой тела: неравномерным распределением жира; наличием багрово фиолетовых стрий на коже живота, бедер,...
-
Эти некатехоламиновые препараты представляют собой еще одну группу инотропных средств, механизм действия которых связан с селективным ингибированием...
-
ВВЕДЕНИЕ - Инотропные и вазоактивные средства в реаниматологии и интенсивной терапии
Инотропные и вазоактивные препараты широко используются в клинической практике и по праву могут быть отнесены к числу жизненно важных медикаментозных...
-
Аптека является одним из учреждений системы здравоохранения, основной функцией которой является своевременное снабжение населения и ЛПУ лекарственными...
-
Ферменты (от латинского слова fermentum - закваска) - белки, которые обладают каталитической активностью и характеризуются очень высокой специфичностью и...
-
Инъекционные лекарственные средства - это стерильные растворы, эмульсии или суспензии. Растворы для инъекций должны быть прозрачными и практически...
-
Понятие "Стерильные лекарственные формы" Стерильные лекарственные формы - лекарственные формы полностью освобожденные от микроорганизмов. Определение...
-
Мезатон. Гутрон - Инотропные и вазоактивные средства в реаниматологии и интенсивной терапии
Эти препараты с изолированным (?-миметическим свойством оказывают прямое вазоконстрикторное действие и повышают артериальное давление, не влияя...
-
Проявления лекарственной аллергии - Лекарственная аллергия
А. Иммунологическая классификация лекарственной аллергии (см. Табл. 13.1 ) основана на классификации аллергических реакций Джелла и Кумбса (см. Гл. 1, П....
-
Лечение артериальной гипертеизии - Хроническая почечная недостаточность
Необходимо стремиться к оптимизации АД, так как гипертензия резко ухудшает прогноз, уменьшает продолжительность жизни больных ХПН. АД следует удерживать...
Дополнительные лекарственные средства - Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь)