Ингибиторы протонной помпы - Лекарственные препараты, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Ингибиторы протонной помпы за счет блокирования протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка тормозят секрецию соляной кислоты. Они являются наиболее эффективными лекарственными средствами при лечении язвенных поражений желудка, двенадцатиперстной кишки (в том числе, связанных с инфицированием Helicobacter pylori) и пищевода, обеспечивающими уменьшение кислотности и, как следствие, агрессивности желудочного сока.

Примеры ингибиторов протонной помпы:

    -Гастрозол, Зероцид, Лосек, Лосек МАПС, Омез, Омепразол-АКОС, Омепразол-акри, Омитокс, Ортанол, Ромесек, Ультоп, Хелицид, Цисагаст (действующее вещество омепразол) -Зипантола, Контролок, Нольпаза, Панум, Санпраз (пантопразол) -Геликол, Ланзап, Ланзоптол, Ланцид, Эпикур (лансопразол) -Париет (рабепразол) -Нексиум (эзомепразол)

Омепразол

Функциональные группы:

Пирольный атом азота

Пиридиновый атом азота

Третичный атом азота

Ковалентно-связанный атом серы

Определение подлинности. Определение омепразола можно провести по сере.

Окислительная минерализация. Проводится путем нагревания сухого вещества с концентрированной азотной кислотой или сплавлением с окислительной смесью (KNO3 + K2CO3). При этом ковалентно связанная сера окисляется до сульфат-иона (серной кислоты или ее солей), который доказывают по реакции:

Подлинность омепразола подтверждают с помощью ИК-спектра, снятого после его прессования в виде таблеток с бромидом калия, в области 4000-400 см-1. Спектр должен совпадать со спектром стандартного образца

Для подтверждения подлинности препарата используют метод ТСХ в системе растворителей дихлорметан (насыщ. аммиаком) - дихлорметан - изопропиловый спирт (2:2:1).Контролируют величину Rf, которая должна совпадать у испытуемого и стандартного раствора

Количественное определение. Метод Къельдаля.

Метод основан на минерализации лекарственного вещества под воздействием серной кислоты концентрированной при нагревании в присутствии катализаторов. При этом выделяется аммония гидросульфат, который перегоняют с паром в приемник, содержащий борную кислоту.

Затем образовавшуюся смесь мета - и тетраборатов оттитровывают раствором хлористоводородной кислоты.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Механизм действия Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов основан на блокировании Н2-рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине секреции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Являются исторически первыми антисекреторными препаратами и, по сравнению с ингибиторами протонной помпы, менее эффективны. Примеры Н2-блокаторов: Тагамет (действующее вещество циметидин), Зантак (ранитидин), Квамател и Квамател мини (фамотидин).

Похожие статьи




Ингибиторы протонной помпы - Лекарственные препараты, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Предыдущая | Следующая