Химическая структура, Механизм действия - Местные анестетики
Местные анестетики состоят из липофильной (часто ароматическое кольцо) и гидрофильной частей (обычно вторичный или третичный амин), соединенных эфирной или амидной связью. По химической структуре местные анестетики подразделяются на замещенные анилиды (амиды) и сложные эфиры.
Местный анестетик обезболивание резорбтивный
Механизм действия
Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциал зависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие -- деполяризацию и возбуждение нервной клетки.
При этом важно понимать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для возникновения анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от данного параметра зависит степень ионизации молекулы анестетика.
Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества. В силу того, что практически все местно анестезирующие средства по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде, а в кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. Вследствие такой модификации они теряют способность проходить через мембраны, а значит, не способны блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т. д.
Для повышения эффективности анестезии и снижения ее системной токсичности назначение анестетиков требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и другие адреномиметики).
При сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации и меньшее его количество распространяется по организму.
Похожие статьи
-
Введение, История возникновения - Местные анестетики
Анестетики -- лекарственные средства, обладающие способностью вызывать анестезию. Местные анестетики обратимо снижают возбудимость чувствительных нервных...
-
Механизм действия гормонов. Роль циклазной системы в механизме действия гормонов - Понятие гормонов
По механизму действия гормоны делят на два основные типа. Первый - это белковые и пептидные гормоны, катехоламины и гормоноиды. Их молекула, подойдя к...
-
Крапивница и отек Квинке, Побочные действия местных анестетиков - Лекарственная аллергия
А. В патогенезе крапивницы и отека Квинке, вызванных Аспирином , могут участвовать разные механизмы. Б. Аспирин и другие НПВС вызывают обострение и...
-
Органы-мишени и механизм действия инсулина - Биохимия поджелудочной железы
1. В крови инсулин может быть в двух формах: свободной и связной. Органы - мишени свободного инсулина: печень, скелетная мускулатура, кишечник; связного...
-
Механизмы действия гормонов на клетки - Гуморальная регуляция физиологических функций организма
Существуют 2 основных механизма действия гормонов на уровне клетки: реализация эффекта с наружной поверхности клеточной мембраны ("быстрые" эффекты) и...
-
К чистым факторам переноса относят, например, факторы F и F-подобные (pAP22-4, pAP38, pAP39, pAP41) и pTRA1, фактор T, идентифицированный в E. coli,...
-
Поражаемая система, Механизм действия - Токсикология мышьяка
Различают следующие типы отравлений мышьяком, которые могут явиться причиной летальных исходов: Паралитический, возникающий при огромных дозах мышьяка;...
-
Блокирование нмс 1 уровень - пресинаптический - а) можно заблокировать ПД по мембране, блокаторами натриевых, калиевых каналов: тетродотоксин,...
-
Как управлять памятью - Технологии изучения клеточных механизмов памяти
Что, если создать трансгенных мышей, у которых, как и у уже рассмотренных, промотор немедленных ранних генов находится под контролем системы tTA-tetO или...
-
Именно броуновское движение органических молекул в водной среде является причиной не только самоорганизации БС, но и их самовосстановления....
-
Клинические проявления Причина Лечебные мероприятия и профилактика 1. Кровотечение из места вкола иглы - после резцовой, небной, подглазничной и др....
-
Название анестезии и показания Методика выполнения Критерий самоконтроля Мандибулярная анестезия Показания: Блокада нижнеальвеолярного и язычного нерва у...
-
Обезболивание в современной стоматологии представляет собойкомплекс психопрофилактических и медикаментозных воздействий, направленных наснижение или...
-
Механизм действия, Эффекты кокаина - Кокаин и особенности его действия. Кокаиновая зависимость
Кокаин стимулятор психика зависимость медицина Кокаин и другие стимуляторы ЦНС повышают уровни дофамина, норадреналина и серотонина в синаптической щели...
-
Местноанестезирующие препараты - Местное обезболивание в стоматологии
Классификации местных анестетиков По длительности действия 1. Короткодействующие O Новокаин, O Артикаин 2. Средней продолжительности действия O Лидокаин,...
-
Острые и хронические повреждения нервной системы, в том числе, травмы, ишемические или воспалительные заболевания, остаются серьезной проблемой...
-
Составными компонентами современного местноанестезирующего препарата (Петрикас А. Ж., 1997) являются четыре группы веществ. 1. Местные анестетики O...
-
На плотных питательных средах микробы растут в виде колоний. Колонии разных микробов отличаются по форме, размерам, консистенции, цвету и другим...
-
Структура и функции клетки - Возрастная физиология
Органоиды - различные структуры живой клетки, которые отвечают за выполнение той или иной функции. Клеточные структуры: Цитоплазма. Обязательная часть...
-
Механизмы апоптоза - Радиационный апоптоз и некроз клеток облученного организма
Развитие и функционирование многоклеточных организмов подразумевает равновесие между синтезом и распадом молекул, их окислением и восстановлением,...
-
Молекулярный состав клетки, Неорганические вещества. - Химический состав клетки
Химический элементы входят в состав клеток в виде ионов или компонентов молекул неорганических и органических веществ. Неорганические вещества. Вода -...
-
В каждом организме (животном, растительном или микробной клетке) все время происходят сложные процессы превращения веществ. Велика роль в этих процессах...
-
Химический состав микробов. Вода составляет основную массу микробной клетки - в капсульных бактериях ее больше, в бациллах меньше. В Aerobacter aceti...
-
Местная гуморальная саморегуляция - Гуморальная регуляция физиологических функций организма
Местная саморегуляция обеспечивается передачей химических сигналов в пределах одной ткани или органа с помощью простейших метаболитов и более сложных...
-
Пути поступления яда в организм - Отравляющие вещества судорожного действия
Пути поступления яда в организм Все ФОВ обладают способностью легко проникать в организм человека при любом способе воздействия (ингаляция зараженного...
-
Молекулярные механизмы регуляции клеточной смерти - Биологические механизмы жизненного цикла клетки
Апоптоз - многоэтапный процесс. Первый этап - прием сигнала, предвестника гибели в виде информации, поступающей к клетке извне или возникающей в недрах...
-
Под вредным понимается вещество, которое при контакте с организмом человека вызывает производственные травмы, профессиональные заболевания или отклонения...
-
ПЕНИЦИЛЛИНЫ - Действие антибиотиков
Относятся к классу бета-лактамов - основы современной АБ-химиотерапии, являются первым классом АБ, примененных для лечения. Природные: бензилпенициллин...
-
Аптека является одним из учреждений системы здравоохранения, основной функцией которой является своевременное снабжение населения и ЛПУ лекарственными...
-
ДИОКСИДИН - Действие антибиотиков
Синтетический препарат широкого спектра, но высокой токсичности! Только в России допущен к системному использованию, поскольку действует на...
-
Благодаря постоянному и беспорядочному броуновскому движению молекул воды [4] две идентичные по всем параметрам биомолекулы (БМ) способны не только...
-
Особо актуальными в настоящее время являются такие инфекции наружных покровов, как вирусные гепатиты В. Д И С, а также ВИЧ-инфекция. Все эти заболевания...
-
Настоящая работа посвящена изучению антигипоксического и нейропротекторного эффекта эндоканнабиноида N-арахидоноилдофамина при моделировании острой...
-
Объект исследования Объектом исследований In vitro Служили первичные диссоциированные культуры клеток гиппокампа, полученные от 18-дневных мышиных...
-
Механизм расслабления - Нервно-мышечная физиология
Начинается с уменьшения концентрации ионов кальция в саркоплазме, за счет работы кальциевых насосов и натрий-кальциевого обменника, разрушение...
-
Гипоксия - широко распространенное состояние организма, возникающее как из-за дефицита кислорода во внешней среде, так и при самых различных патологиях,...
-
Механизм экзоцитоза медиатора - Нервно-мышечная физиология
Для экзоцитоза необходимы ионы кальция, которые входят в терминаль через кальциевые каналы и белки экзоцитоза. Среди них синаптотагмин, синаптобревин,...
-
Заключение - Местное обезболивание в стоматологии
В этой работе авторы попытались обобщить литературные данные об особенностях клинического применения различных местноанестезирующих средств, препаратов...
-
Клетка - основная структурная и функциональная единица жизни, ограниченная полупроницаемой мембраной и способная к самовоспроизведению. В растительной...
-
Гипотезы химической эволюции - Зарождение жизни в горячей воде
Появление в Космосе или на Земле условий для автокаталитического синтеза больших объемов и значительного разнообразия углеродсодержащих молекул, то есть...
Химическая структура, Механизм действия - Местные анестетики