Химическая структура, Механизм действия - Местные анестетики

Местные анестетики состоят из липофильной (часто ароматическое кольцо) и гидрофильной частей (обычно вторичный или третичный амин), соединенных эфирной или амидной связью. По химической структуре местные анестетики подразделяются на замещенные анилиды (амиды) и сложные эфиры.

Местный анестетик обезболивание резорбтивный

Механизм действия

Принципиальный механизм анестезирующего действия местных анестетиков заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциал зависимые натриевые каналы на мембране нервных клеток, нарушая тем самым поступление ионов натрия внутрь клетки, и как следствие -- деполяризацию и возбуждение нервной клетки.

При этом важно понимать, что анестезирующие средства вызывают блокаду натриевых каналов только с внутренней стороны мембраны, проникнув внутрь клетки. В этой связи решающее значение для возникновения анестезирующего эффекта имеет pH тканевой среды, в которую вводится анестетик, поскольку от данного параметра зависит степень ионизации молекулы анестетика.

Преодолеть мембранный барьер и попасть внутрь клетки могут только неионизированные липофильные вещества. В силу того, что практически все местно анестезирующие средства по своей химической структуре являются основными соединениями, липофильность они приобретают только в слабощелочной или нейтральной среде, а в кислой среде к третичному атому азота присоединяется протон водорода, вещества ионизируются и становятся гидрофильными. Вследствие такой модификации они теряют способность проходить через мембраны, а значит, не способны блокировать натриевые каналы. Именно этой особенностью анестетиков объясняется отсутствие их действия в кислой среде при воспалении, гнойных ранах и т. д.

Для повышения эффективности анестезии и снижения ее системной токсичности назначение анестетиков требует сочетания с вазоконстрикторами (норэпинефрин, эпинефрин и другие адреномиметики).

При сужении кровеносных сосудов в области введения анестезирующего средства уменьшается его всасывание в общий кровоток. В результате большее количество действующего вещества остается в месте импликации и меньшее его количество распространяется по организму.

Похожие статьи




Химическая структура, Механизм действия - Местные анестетики

Предыдущая | Следующая