Препараты местных анестетиков - Местные анестетики

Местные анестетики классифицируют на сложные эфиры (анестезин, дикаин, новокаин) и замещенные амиды (лидокаин, тримекаин, бупивакаин).

Анестезин(Anaesthesinum)

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемый в качестве местноанестезирующих средств. Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Препарат не применяют парентерально в связи с малой растворимостью в воде. Широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности.

При заболеваниях прямой кишки назначают свечи, содержащие 0,05 - 0,01 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20% масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке. Иногда назначают при первичной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни.

Препараты: Таблетки "Белластезин" , Таблетки "Павестезин", Свечи "Анестезол".

Дикаин(Dicainum)

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, в спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин, однако обладающее высокой токсичностью, поэтому имеет ограниченное применение; используется только для поверхностной анестезии.

Применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления. Анестезия развивается обычно через 1 - 2 минуты. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 - 3 капли 0,25 - 0,5 - 1% или 2% раствора. Эффект развивается через 1 - 2 минуты. Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. При кератитах дикаин не применяют. При необходимости длительной анестезии в офтальмологической практике используют пленки глазные с дикаином, содержащие по 0,00075 г препарата.

В настоящее время вместо дикаина предпочитают пользоваться менее токсичными местными анестетиками.

Новокаин(Novocainum)

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте.

Длительное время новокаин является основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.

В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.

Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной и спинномозговой; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин для лечебных блокад. Иногда препарат используют для внутрикостной анестезии.

Свечи с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин применяют также, используя метод электрофореза.

Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия.

Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин".

Лидокаина гидрохлорид( Lidocaini hydrochloridum)

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора.

Наряду с метноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для следующих целей: для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др; для блокады нервных сплетений; и пр.

Для смазывания слизистых оболочек применяют 1 - 2% растворы, реже - 5% раствор.

Применение лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых заболеваниях печени, наличии в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином, повышенной индивидуальной чувствительности к препарату.

Тримекаин(Trimecainum)

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте.

Является активным местноанестезирующим средством. Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную, спинномозговую, а также поверхностную анестезию. Обладает также антиаритмическим действием.

Действует более сильно и более продолжительно, чем новокаин. Относительно мало токсичен, не оказывает раздражающего действия.

Назначают также в качестве антиаритмического средства.

Входит в состав аэрозольного препарата "Цимезоль".

Бупивакаина гидрохлорид(Bupivacaine hydrochloridum)

Прозрачная бесцветная жидкость.

Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности.

Похожие статьи




Препараты местных анестетиков - Местные анестетики

Предыдущая | Следующая