Характеристика рифаміцину або рифампіцину - Характеристика та використання бактерій Nocardia mediterranea

Рифампіцин (INN) і рифампіцин (USAN) є бактерицидний антибіотик групи рифамицина. Це напівсинтетичне з'єднання, отримані від Amycolatopsis rifamycinica (раніше відома як Amycolatopsis mediterranei і Streptomyces mediterranei). Рифампіцин може бути скорочено R, RMP, Вірменії, Російської Федерації, або РІФ (США).

У 1957 році зразок грунту з сосновим лісом на Французькій Рив'єрі був доставлений на аналіз в Lepetit фармацевтичної дослідної лабораторії в Мілані, Італія. Там, дослідницька група під керівництвом професора П'єро Sensi (1920 -) і д-р Марія Тереза Timbal (1925 - 1969) відкрив нову бактерію.

Це нові види з'явилися відразу великий науковий інтерес, оскільки він був створення нового класу молекул антибіотика діяльності. Тому що Sensi, Timbal і дослідники особливо любив французьке детектив Rififi (близько пограбування коштовності і змагаються бандами), вони вирішили назвати ці сполуки "рифампіцинів" [8, ст. 346]

Після двох років спроб отримати більш стабільні напівсинтетичні продукти, нові молекули з високою ефективністю і хорошою переносимістю був проведений в 1959 році і був названий "рифампіцин".

Рифампіцин також відомий як rifondazione, R / AMP, rofact (в Канаді), а рифампіцин в Сполучених Штатах. Існують різні типи рифампіцинів з яких це відбувається, але рифампіцин формі, з 4-метил-1-piperazinaminyl групи, на сьогоднішній день є найбільш клінічно ефективним.

Рифампіцин інтенсивно червоний твердий, і невелика частка яких досягає рідинах організму, як відомо для додання нешкідливі червоно-оранжевий колір сечі (і в меншій мірі, а також піт і сльози) користувачів, протягом декількох годин після прийому. Максимальні концентрації в крові знизився приблизно на третину, коли антибіотик приймати під час їжі.

Рифампіцин використовується при лікуванні ряду бактерій, але найвідомішим за активністю щодо Mycobacterium штами, такі як туберкульоз і причини хвороби Хансена.

Рифампіцин може бути використаний в якості монотерапії протягом декількох днів в якості профілактики проти менінгіту, але опір швидко розвивається при тривалому лікуванні активних заражень, тому препарат завжди використовується проти активної інфекції в поєднанні з іншими антибіотиками.

Дані про препарат:

    - Назва продукту: рифампіцин (рифампіцин) - № КАС 13292-46-1 - Хімічна назва: 3 - {[(4-метил-1-піперазиніл) іміно] метил} рифамицина - Молекулярна формула: C43H58N4O12 - Молекулярний вага: 822,95 - Застосування: Антибіотики для лікування туберкульозу. - Зовнішній вигляд: червонувато-коричневого до коричнево-червоні кристалічний порошок. - Технічні характеристики: BP / USP / EP. - Густина: 0.3g / ml; 0.5g / ml; 0.7g / ml; 0.8g / ml - Стандартна упаковка: 5kgs / drum; 25kgs / drum; 25kgs / carton

Рифампіцин був введений в 1967 році, в якості основної поряд з коктейль-медикаментозне лікування туберкульозу та менінгіту, неактивні, а також ізоніазид, етамбутол, піразинамід і стрептоміцин.

Це вимагає рецепта в Північній Америці. Він повинен бути введений регулярно щодня протягом декількох місяців без перерви, в іншому випадку, ризик лікарсько-стійким туберкульозом значно збільшується. Справді, це основна причина, що вона використовується в тандемі з трьох вищезазначених препаратів, зокрема, ізоніазид.

Це також є основним мотивом терапії під безпосереднім спостереженням за туберкульозом.

Рифампіцин опір швидко розвивається під час лікування і монотерапії рифампіцином не повинні бути використані для лікування цих інфекцій - його необхідно використовувати в комбінації з іншими антибіотиками.

Рифампіцин також використовується в лікуванні холестатичного свербежу.

Рифампіцин, як правило, використовуються для лікування інфекцій, мікобактерій, включаючи туберкульоз і хвороби Хансена. Він може бути використаний для лікування БЦЖ-OMA, який слід як незвичайне ускладнення вакцинації БЦЖ проти туберкульозу.

З лікарської терапії використовується в якості стандарту лікування хвороби Хансена, рифампіцин завжди використовується в комбінації з дапсон і клофазімін, щоб уникнути виявлення лікарської стійкості.

Рифампіцин також відіграє певну роль у лікуванні метицилін-стійкий золотавий стафілокок (MRSA) у поєднанні з фузидієвої кислоти, хоча останні питання були підняті питання у зв'язку з відсутністю досліджень з ефективності цього лікування. Він використовується в профілактичної терапії проти Neisseria meningitidis (менінгококова інфекція).

Він також використовується для лікування інфекції Listeria видів, гонококів, гемофільна паличка і Legionella Pneumophila. Для цих нестандартних показань, чутливість тестування має бути зроблено (якщо можливо), перш ніж почати терапію рифампіцину.

Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas і види внутрішньої стійкі до рифампіцину [1, ст. 196]

Крім того, вона була використана з амфотерицином В основному невдалі спроби лікування первинний амебний менінгоенцефаліт викликано Naegleria fowleri.

Рифампіцин пригнічує ДНК-залежної РНК-полімерази в клітинах бактерій шляхом зв'язування його бета-субодиниці, що перешкоджає транскрипції РНК і подальший переклад з білками. Його ліпофільних природа робить його гарним кандидатом для лікування менінгіту, форма туберкульозу, яка вимагає розподілу центральної нервової системи і проникнення через гематоенцефалічний бар'єр.

Рифампіцин впливає безпосередньо на синтез РНК. Він пригнічує тільки прокариотических ДНК-РНК-полімерази гарантувати, особливо ті, які є грам-позитивні плям і мікобактерій туберкульозу. Велика частина цієї мембрани кислоти швидко позитивних бактерій є міколових кислота в комплексі з пептидогликана, який дозволяє легким рухом препарату в клітину. Опыт показывает, что в пробирке ДНК обрабатывают концентрации в 5000 раз выше, чем нормальная доза остались незатронутыми, в естественных условиях эукариотических образцы "РНК и ДНК-полимеразы пострадали несколько проблем.

Рифампіцин взаємодіє з в субодиниць РНК-полімерази, коли він знаходиться в б2в тример. Це зупиняє транскрипцію мРНК, тому запобігання переклад поліпептидів. Це повинно бути ясно, що він не може зупинити подовження мРНК раз прив'язки до шаблону-ДНК була розпочата.

Рифампіцин-РНК-полімерази комплекс надзвичайно стабільною і в той же експерименти показали, що це не через будь-якої форми ковалентного зв'язку. Можна припустити, що водневі зв'язки і р-р зв'язок взаємодії між нафтохінона і ароматичні амінокислоти є основними стабілізаторами, але це вимагає окислення naphthohydroquinone який знаходиться найчастіше в рифампіцин [9, ст. 178]

Саме ця остання гіпотеза, яка пояснює вибух з лікарсько-стійкими бактеріями: мутації в гені, який Гров замінити фенілаланін, триптофан, тирозин і з неурядовими організаціями, ароматичних амінокислот результаті кислоти в бідних зв'язок між рифампіцином і РНК-полімерази.

Рифампіцин-стійких бактерій виробляти РНК-полімерази з тонко різних в субодиниці структур, які не завжди пригнічується препарату. У молекулярних біологічних досліджень, плазміди, що містять рифампіцин-стійких генів часто використовуються для скринінгу колонії.

Похожие статьи




Характеристика рифаміцину або рифампіцину - Характеристика та використання бактерій Nocardia mediterranea

Предыдущая | Следующая