Введение - Антибиотики-тетрациклины

Тетрациклины являются антибактериальными средствами. Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: А. Природные (биосинтетические) антибиотики

Тетрациклин, окситетрациклин. Б. Полусинтетические антибиотики

Метациклин (Рондамицин), доксициклин (Вибрамицин). Общие свойства тетрациклинов следующие:

Способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 308-субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи;

Бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов;

Широкий спектр противомикробного действия;

Высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;

Большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно-кишечного тракта, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях;

Способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.

Антибактериального действия препаратов данной группы неодинакова. По этому признаку среди них следует различать:

    А)тетрациклины короткого действия (6-8 ч) - тетрациклин и окситетрациклин; Б)тетрациклины длительного действия (12-24 ч) - метациклин и доксициклинПолучение тетрациклинов

Впервые получен в 1948, Дуггартом из актиномицета ауреомицин, выделенного из почв штата Миссури. В СССР анологичный антибиотик получен в 1952 г. Окситетрациклин отличается от тетрациклина наличием гидроксильной группировки в положении 5. Получают из биотехнологиями из культуральной жидкости микроорганизмов Streptomyces aureofaciens и Streptomyces rimosus. Питательной средой служит жидкость содержащий кукурузный экстракт, кукурузную муку, бромид натрия, роданид бензила, роданид и нитрат аммония, металлы Mg. Mn Fe Cu Zn в виде сульфатов, подсолнечное масло. Меняя состав среды можно направлять биосинтез по по пути преимущественного образования того или иного антибиотика. В химическом отношении препараты являются амфотерными соединениями и легко растворяются в кислотах и щелочах. Основные свойства обусловлены наличием диметиламиногрупппы, а кислотные свойства обусловлены фенольными и енольными гидроксилами; с многозарядными катионами образуют хелаты. В качестве общих реактивов, позволяющих отличать препараты друг от друга, применяется конц серная и разведенная хлороводородная кислота. В качестве цветных реагентов можно использовать соли меди и цинкка. Тетрациклины могут окислятся, образуя окрашенные продукты с такими реагентами, как селенистая кислота, хлорамин Б(нефармакопейные реакции) Возможно получение азокрасителя в реакции с диазосоединениями, которые присоединяются в 9 положение:

Похожие статьи




Введение - Антибиотики-тетрациклины

Предыдущая | Следующая