Протигістамінні засоби - Алергічні реакції організму

Протигістамінні засоби - речовини, які блокують рецептори тканин, чутливих до гістаміну. Протигістамінні і засоби не впливають на виділення і синтез гістаміну.

Розрізняють гістамінові рецептори - Н 1 і Н 2.

Н 1-рецептори розміщені у гладких м'язах бронхів, кишечника - при їх збудженні підвищується тонус. У серці (ефекти при збудженні) - пригнічення атріо-вентрикулярної провідності. Гладкі м'язи артеріальних судин - тонус підвищується; венозних - тонус підвищується; капілярів - підвищення проникливості. Антагоністами Н 1-міметиків є антигістамінні засоби (димедрол і його аналоги).

Н 2-рецептори розташовані у парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка, збудження їх приводить до підвищення секреції. Серце - підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення сили серцевих скорочень (позитивна інотропна дія). Гладкі м'язи судин - зниження тонусу. Міометрій - пригнічення скоротливої активності. Тучні клітини - пригнічення дегрануляції. Базофіли - пригнічення дегрануляції. Нейтрофіли - пригнічення вивільнення лізосомальних ферментів. Т-лімфоцити - зниження продукції фактора, який пригнічує міграцію макрофагів. Жирова тканина - підвищення звільнення жирних кислот.

Антигістамінні засоби поділяють на такі групи.

    1. Антигістамінні засоби 1-го покоління (димедрол, дипразин) володіють вираженою седативною дією, тоді як діазолін, тавегіл мають мінімальну седативну дію. Названі препарати з короткочасним терапевтичним ефектом. При тривалому застосуванні можливе звикання до них. 2. Антигістамінні засоби 2-го покоління (лоратадин - агістам; терфенадин, цетиризин, астемізол, акривастин) мають мінімальну седативну дію, відзначаються тривалим впливом, відсутністю звикання до них. 3. Антигістамінні засоби 3-го покоління (телфаст - фексофенадин).

Для протиалергічного ефекту застосовують Н 1-блокатори. Вони знижують стимулюючий вплив гістаміну на Н 1-рецептори, розміщені у гладкій мускулатурі, запобігаючи, або послаблюючи їх скорочення. Тому названі препарати (димедрол, дипразин, діазолін, супрастин, фенкарол, лоратадин) знижують тонус гладкої мускулатури. Вони мають провідне значення у лікуванні гострого патологічного процесу (риніт, кропивниця).

При бронхіальній астмі, крім гістаміну, в розвитку патологічного процесу беруть участь і інші медіатори алергічної реакції, гістамін при цьому захворюванні не розглядається як первинний агент. У зв'язку з цим антигістамінні засоби можуть лише деякою мірою запобігти подальшому розвитку процесу, вони не впливають на вже розвинуту патологію. Їх використовують для профілактики і лікування алергічних реакцій (анафілактичних).

Н 1-блокатори викликають пригнічення функції ЦНС, що проявляється седативною та снодійною активністю. Найбільша пригнічувальна дія властива димедролу, дипразину, супрастину, фенкаролу.

Діазолін на ЦНС мало впливає.

Лоратадин - антигістамінний препарат 2-го покоління, блокує Н 1- рецептори, зменшує реакцію організму на гістамін, знімає спазми гладкої мускулатури, викликаної гістаміном, запобігає розвитку набряку тканин, викликаних гістаміном, зменшує гіпотензивну дію гістаміну.

Лоратадин являє собою структурно новий сильний антигістамінний засіб, швидко - і тривало діючий, застосовують 1 раз на день, не проявляє седативної і побічної дії з боку ЦНС.

Астемізол (гісманал, агістам) діє подібно лоратадину блокує Н 1- рецептори, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає, не проявляє седативного ефекту, не потенціює дію снодійних, алкоголю, анальгетичних та седативних засобів. Виявляє високу антигістамінну дію, і ефект триває довго. При прийомі препарату ефект розвивається через 1 - 4 години. Виведення із організму триває до 14 днів. На відміну від інших протигістамінних засобів, крім протиалергічної дії, має також і анти ексудативну і протизудну активність, зменшує проникливість капілярів, знімає спазм гладких м'язів, попереджує розвиток набряку тканин. Прийом їжі не впливає на його фармакологічні властивості. Одночасний прийом препарату забезпечує клінічний ефект на протязі 24 годин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає, не викликає сонливості, не впливає на координацію рухів і концентрацію уваги.

Застосовують для лікування сезонних ринітів (полінозів), алергічних кон'юнктивітів та інших алергічних реакцій. Призначають дорослим і дітям, старшим 12 років, по 10 мг 1 раз на добу ранком до їди. При необхідності дозу можна збільшити до 30 мг. Максимальний строк застосування - 7 днів. Дітям 6 - 12 років призначають по 5 мг (1/2 таблетки), при необхідності - 15 мг на день; дітям до 6 років - 2 мг (2 мл суспензії) на день. Як правило, при застосуванні астемізолу побічних ефектів не спостерігається.

Телфаст - швидкодіючий і сильний антигістамінний засіб 3-го покоління. У шлунково-кишковому тракті всмоктується швидко, ефект розвивається через 1 - 5 годин. На відміну від інших антигістамінних засобів не впливає на ЦНС.

Застосовують для симптоматичного лікування риніту та хронічної ідіопатичної кропивниці.

"Колдакт" - комбінований сучасний, швидкодіючий засіб для лікування ринітів і полегшення симптомів простуди. Випускається у формі капсул, які містять різного кольору гранули. Переваги "Колдакту" перед іншими засобами очевидні:

    - тривала й ефективна дія; - зменшення дози (прийом 2 рази на день); - мінімум побічних ефектів.

До складу "Колдакта" входять: - хлорфенірамін - блокатор гістамінових Н 1- рецепторів. Застосовують для симптоматичного лікування проявів алергічних реакцій, ринітів, простудних симптомів захворювання. Запобігає підвищеній проникливості капілярів, розширенню судин, набряку тканин. Зменшує свербіння, неприємності в носоглотці. Володіє помірним седативним і антимускариновим ефектом.

- фенілпропаноламін - симпатоміметик з переважно непрямим ефектом дії, застосовується з метою усунення застійних явищ у слизовій оболонці верхніх дихальних шляхів. За рахунок судинозвужувальної дії зменшує набряк, гіперемію слизової оболонки дихальних шляхів, полегшує дихання.

Застосування "Колдакту" - алергічні і вазомоторні риніти, простудні захворювання, які супроводжуються алергізацією організму і набряком слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, шкрябання в горлі, нежить, сльозотеча.

Форма випуску - капсули, які містять хлорфенірамін малеату 8 мг, фенілпропаноламіну 50 мг. Сироп - кожні 5 мл містять хлорфенірамін малеату 2 мг і фенілпропаноламіну 10 мг.

Антигістамінні засоби у шлунково-кишковому тракті всмоктуються добре. Тривалість дії димедролу, дипразину, супрастину - 4 - 6 годин; фенкаролу - 6 - 8 годин; тавегілу - 8 - 12 годин; діазоліну - 24 - 48 годин.

"Колдрекс" - комбінований препарат до складу якого входять: 1) парацетамол - обезболюючий і жарознижувальний засіб; 2) фенілефрину гідрохлорид (мезатон) - стимулюючий альфа 1-адренорецептори, викликає звуження артеріол в слизовій оболонці носа, знімає набряк слизової, зменшує ринорею, відчуття закладення носа і нормалізує носове дихання; 3) кофеїн - потенціює знеболювальну дію парацетамолу, покращує самопочуття; 4) терпингідрат - відхаркувальний засіб, сприяє розрідженню секрету в бронхах і його відходження; 5) кислота аскорбінова - при простудних і алергічних реакціях посилює захисні сили організму і активує імунну систему, нормалізує тканинне дихання (1 таблетка колдрексу містить - 500 мг парацетамолу, 5 мг фенілефрину гідрохлориду, 25 мг кофеїну, 20 мг терпингідрату, 30 мг кислоти аскорбінової.

Протигістамінні засоби, які пригнічують функціональну активність ЦНС, інколи застосовують для підсилення впливу снодійних засобів, при блюванні, вестибулярних розладах.

Препарати із седативною дією не рекомендується застосовувати під час роботи людям таких професій, які потребують особливо великої уваги і швидких реакцій (працівники транспортних засобів). У даному випадку доцільно призначати діазолін або лоратадин, які мало впливають на ЦНС.

Лікарські засоби, які пригнічують Н 2-рецептори (Н 2-блокатори) - ранітидин, циметидин. Вони є конкурентними антагоністами гістаміну відносно Н 2-рецепторів. Найбільш виражений ефект Н 2-блокаторів зв'язаний з їх впливом на секрецію залоз шлунка. Вони діють на Н 2-рецептори парієтальних клітин і значно зменшують секрецію хлористоводневої кислоти, яка підвищується під впливом гістаміну, пентагастрину.

Застосовують при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті.

Особливість дії циметидину. Крім антигістамінної, дії циметидин проявляє андрогенну активність (блокує рецептори андрогенних гормонів), у зв'язку з цим у чоловіків може викликати пригнічення статевої функції, гінекомастію, лейкопенію.

При алергічних реакціях, які супроводжуються бронхоспазмом можуть бути використані також МХБ (платифіліну гідротартрат, метацин та ін.).

Похожие статьи




Протигістамінні засоби - Алергічні реакції організму

Предыдущая | Следующая